Arzneimittel durchlaufen unseren Körper in einem Kreislauf. Damit sie ihren Weg durch den Organismus finden, müssen wir sie zunächst aufnehmen. Mit der Blutbahn gelangen sie an den Ort ihrer Bestimmung. Hinter diesem so einfach klingenden Prozess stecken komplexe Mechanismen, die eine ganze Wissenschaft beschäftigen. Ein Wunder, dass Medikamente überhaupt wirken.
Wie wirken Medikamente?
Medikamente wirken, indem sie via Blutbahn in körperliche Prozesse eingreifen. Dieser Vorgang ist so komplex, dass sich damit eine ganze Wissenschaft beschäftigt: Die Pharmakokinetik (griechisch: pharmakon „Heilmittel, Gift, Zaubermittel“, griechisch: kinetikos „die Bewegung betreffend“). Sie untersucht alle Vorgängen, denen ein Arzneistoff im Körper unterliegt.
Dabei hat jedes Mittel ein sogenanntes therapeutisches Fenster, in dem seine Dosis hoch genug ist, um zu wirken, und niedrig genug, um Nebenwirkungen zu verhindern. Von der Einnahme bis zur Ausscheidung durchläuft jedes Medikament eine Art Kreislauf, den Fachleute mit LADME abkürzen:
L = Liberation (Freisetzung)
A = Absortion (Aufnahme in die Blutbahn)
D = Distribution (Verteilung im Körper)
M = Metabolism (Um- und Abbau im Körper/Verstoffwechselung)
E = Exkretion (Ausscheidung über die Nieren, die Gallenblase, den Darm oder die Lungen)
Freisetzung des Wirkstoffs bei Medikamenten
Je nachdem, in welcher Form wir Arzneistoffe zu uns nehmen, gelangen sie in die Blutbahn. Meist schlucken wir Medikamente. Manche dieser über den Mund und Magen-Darm-Trakt aufgenommenen Medikamente sollen wir auf nüchternen Magen nehmen. Würden wir gleichzeitig beim Schlucken dieser Mittel etwas essen, könnte sich die Substanz an die Nahrung binden.
Dann würde sie unverändert ausgeschieden und bliebe wirkungslos. Andere Substanzen wiederum sollen wir beim Essen einnehmen. Denn Verdauungsmechanismen helfen dem Medikament dabei, seinen Wirkstoff freizusetzen oder es wird dadurch leichter in die Blutbahn aufgenommen.
Aufnahme von Medikamentenwirkstoffen in die Blutbahn
Wirkstoffe, welche die Magensäure leicht zerlegen könnte, haben eine säurefeste Hülle. Kapseln beispielsweise sind meist mit Gelatine umhüllt, die sich erst im Darm auflöst und dann dort den Wirkstoff freigibt.
Der Darm ist der Hauptaufnahmeort vieler Wirkstoffe. Von dort gelangen sie über die Schleimhaut in die Blutbahn. Wirkstoffe aus Zäpfchen nehmen die Schleimhautzellen des Enddarms auf, solche aus Pflastern gelangen durch die Haut in unseren Blutkreislauf.
Der Wirkstoff tritt dabei aus der Schleimhaut oder den Hautschichten, in denen er eine hohe Konzentration hat, in die Blutbahn mit niedriger Konzentration über. Dafür durchwandern die Wirkstoffteilchen feine, zarte Wände, sogenannte Membranen, in den Gewebewänden und den Blutgefäßen. Kleine Moleküle durchdringen Membranen schneller als größere.
Membranen sind zudem so aufgebaut, dass sie eher fettlösliche Wirkstoffe transportieren. Daneben gelangen Wirkstoffe über spezielle Transporter in die Blutbahn. Mit dem gleichen Maß, wie das Herz das Blut durch den Körper pumpt, wird auch der Wirkstoff durch den Körper gepumpt und im Gewebe verteilt.
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Verteilung von Wirkstoffen im Körper
Wie und wo sich ein Wirkstoff verteilt, hängt ab von
- seiner chemischen Struktur,
- wie gut er sich löst und
- wie gut er sich an Eiweiße in Blut und Gewebe bindet.
Auch die Durchblutung des Gewebes, sein pH-Wert und die Durchlässigkeit von Membranen spielen eine Rolle. Eine spezielle Form der Verteilung ist der sogenannte enterohepatische Kreislauf: Der im Blut gelöste Wirkstoff gelangt von der Leber in die Galle und mit den Gallensäften zurück in den Darm. Aus dem Darminneren wird der Wirkstoff wieder in die Blutbahn aufgenommen. Dadurch kann er wiederholt zirkulieren und im Körper bleiben.
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Um- und Abbau von Wirkstoffen im Körper
Im Körper unterliegt ein Arzneistoff biochemischen Um- und Abbauprozessen. Die meisten davon finden in der Leber statt. Dort wandeln Enzyme noch nicht wirksame in wirksame Medikamente oder aktive in inaktive Formen um. Eine zentrale Aufgabe übernehmen dabei spezielle Katalysatoren, die sogenannten Cytochrom-P450-Enzyme. Stoffwechselprozesse in der Leber verbessern häufig die Wasserlöslichkeit von Arzneimitteln, so dass die Nieren sie leichter ausscheiden können.
Ausscheidung von Wirkstoffen der Medikamente
Medikamentöse Reste scheiden wir meist mit dem Urin über die Nieren und die Blase aus. Andere Ausscheidewege sind Darm, Speichel, Schweiß, Muttermilch und Lungen, also der Atem.